نشاندار کردن دارو با کاتالیزور جدید آهن

پژوهشگران آمریکایی روش یک مرحله ای جدیدی برای نشانداردارکردن تریتیوم دارو در موقعیت های مولکولی خاص  با استفاده از کاتالیزور آهن توسعه داده اند. این روش نه تنها یک ابزار تشخیصی جدید برای بررسی جذب، توزیع، متابولیسم و دفع دارو برای سنجش اثربخشی و ایمنی ترکیبات شبه دارویی ضروری است فراهم می کند، بلکه زباله های رادیو اکتیو را نیز به حداقل می رساند.

 


آهنی که واکنش (b) را کاتالیز می کند فن آوری نشاندار کردن تریتیوم را کامل می نماید.
ترکیبات آلی رادیونشاندار با تریتیوم( ایزوتوپ هیدروژن) رادیواکتیو به طور گسترده ای برای مطالعات دارواستفاده می شود و معمولا به کاتالیزورهای ایریدیوم یا رودیوم نیاز دارند.  با این حال، سیستم کاتالیزوری جدید مبتنی بر آهن دارای شیمی متعامد در سیستم موجود است، بدین معنی که در این روش نشاندارکردن پیوندهای فضایی C–H با تریتیوم در محلهای ملکولی که پیشتر غیر قابل دسترس بودند امکان پذیر است.    


کاتالیزور آهن جدید مزایای دیگری فراتر از اثرکاتالیزوری در نشاندارکردن رادیویی از جمله حلالییت موثر در حل کردن ملکلولهای شبه دارویی ، عملکرد در فشار کم تریتیوم که میزان پساب رادیو اکتیو تولید شده را کاهش می دهد و فراوانی بیشترعنصرآهن از ایریدیوم یا پلاتین که تهیه آنرا سهلتر می کند دارد.


 پل کرک از دانشگاه پرینستون، نیوجرسی، ایالات متحده بیان داشت گروه ما تمایل زیادی در توسعه کاتالیزورهای حاوی عناصر فراوان در طبیعت داردو آزمایشگاه ما پژوهشهای بلند مدتی همراه با محققان شرکت  Merck & Co انجام داده اند  تا هزینه های مربوطه رادر کار با این عناصر به جای فلزات گرانبها های عجیب و غریب که تهیه آنها نیز مشکل است کاهش دهند. این پژوهش نشان می دهد که علاوه بر هزینه و مزایای زیست محیطی، کاتالیزور آهن شیمی جدیدی را نیز توسعه می دهد.

 


تیمی که مطالعات اولیه بر روی کاتالیست آهن را برای دوتریوم دار( ایزوتوپ هیدروژن غیر رادیواکتیو)کردن مولکول های کوچک شبه داروانجام داده بود پس از مشاهده کارکرد مناسب کاتالیزور ادامه پژوهش را به آزمایشگاه های ایزوتوپ شرکت Merck & Co برای آزمایش با تریتیوم رادیو اکتیو با مولکولهای دارویی منتقل کردند.


کرک همچنین بیان داشت پایداری کاتالیزور آهن در حضور گروه های عاملی موجود در مولکولهای دارویی مارا شگفت زده کرد. کاتالیز با عناصر خاکی فراوان همچون آهن و کبالت به سرعت در حال گسترش است، اما یکی از چالش های عمده در این بخش فعال ماندن و عملکرد پایدارکاتالیزور در محیط های پیچیده مولکولی است.


این کاتالیزور می تواند تقریبا بلافاصله به صورت تجاری در دسترس قرار بگیرد. واکنش منحصر به فرد این کاتالیزور آهن باعث جذابیت آن برای جامعه نشاندار کننده های رادیویی است.  شرکت Merck & Co نمونه هایی از این کاتالیزور را با ترکیبات مربوطه بکار گرفته و همچنین توافقات برای فروش تجاری این کاتالیزور منعقد شده است.

برگرفته شده از Chemistry Word مورخ 19 ژانویه 2016

مرجع : R Pony Yu et al, Nature, 2016, 529, 195 (DOI: 10.1038/nature16464)

 

__________________________________